Сибутрамин: неоднозначный метод в борьбе с ожирением

История появления сибутрамина

Изначально сибутрамин был разработан фирмой Knoll AG (Германия) и стал выпускаться под торговым наименованием «Меридиа» в 1997 году. Механизм его действия заключался в селективном торможении обратного захвата серотонина и норадреналина из синаптической щели, то есть он схож с механизмом действия представителей группы СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина), а именно антидепрессантов флуоксетина, сертралина, пароксетина, циталопрама и эсциталопрама.

Работал он достаточно просто и эффективно: блокировал чувство голода, способствовал быстрому насыщению, повышал активность и работоспособность, что приводило к тому, что полуголодный человек мог активно двигаться и расходовать намного больше калорий, чем получал с пищей. По сути, эффект заключается в стимулировании нервной и сердечно-сосудистой системы при одновременном замедлении работы пищеварительного тракта. При этом отсутствие необходимости специально заниматься спортом выглядело заманчиво.

Капля дегтя: судьба сибутрамина в США и других странах

Однако спустя несколько лет стали появляться спонтанные сообщения о развитии внезапных летальных исходов, инфарктов миокарда, инсультов и аритмий на фоне применения сибутрамина. За три года применения этого препарата только официально было зарегистрировано 49 смертей от коронарных событий (68% умерших были в возрасте младше 50 лет). В результате этого организация Public Citizen, занимающаяся защитой прав потребителей в США, потребовала изъять препарат с аптечных витрин.

Далее начались активные дебаты, суть которых сводилась к тому, что основные потребители сибутрамина — люди, страдающие от ожирения, что само по себе является самостоятельным фактором риска развития инфаркта, инсульта и др. Производитель делал упор на то, что нельзя списывать эти летальные исходы только на сибутрамин.

Аргумент был достаточно убедителен для FDA, которое потребовало проведение дальнейших исследований безопасности препарата. Они подтвердили: применение сибутрамина у пожилых людей с факторами риска или уже имеющимися болезнями сердца на 16% увеличивает риск развития инфаркта миокарда и инсульта, однако не повышает риск смерти.

Данные ограничения были внесены в инструкцию по применению: препарат противопоказан в возрасте старше 65 лет, при изначальной сопутствующей гипертензии, ИБС, сердечной недостаточности и др. При этом, несмотря на изменения, в 2010 году при голосовании членов Наблюдательного совета FDA с преимуществом в два голоса (восемь против шести) препарат был отозван с фармацевтического рынка США.

Судьба препарата в Евросоюзе была еще более стремительной. После обнародования результатов голосования в США продажи сибутрамина на территории европейских стран были заморожены до получения результатов исследований, которые убедительно подтвердили бы, что он не причастен к летальным случаям. В отдельных странах препарат изначально был запрещен, к таковым относятся Индия, Китай, Гонконг и Тайланд.

Применение сибутрамина в России

Сейчас сибутрамин официально продается в аптеках под различными торговыми наименованиями (как зарубежного, так и отечественного производства) в виде капсул в дозировках 10 и 15 мг. Выпускают также комбинированные средства с метформином, микрокристаллической целлюлозой. Он является рецептурным препаратом.

Официальные показания к применению:

• алиментарное ожирение с индексом массы тела 30 кг/м² и более,
• алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 кг/м² и более в сочетании с сахарным диабетом 2-го типа и дислипидемией.

В связи с этим его назначают в подавляющем большинстве случаев врачи-эндокринологи, кардиологи и диетологи. Терапию начинают с дозы 10 мг в сутки и при отсутствии достаточного эффекта повышают до 15 мг. Длится терапия до достижения желаемой массы тела, но не более 1 года.

В инструкции по медицинскому применению есть длинный перечень противопоказаний и побочных эффектов, из которых наиболее серьезными являются затруднение дефекации, сердечно-сосудистые осложнения, тяжелые реакции гиперчувствительности. Препарат категорически нежелательно сочетать с алкоголем и другими антидепрессантами из группы СИОЗС. Терапия должна проходить под обязательным врачебным контролем с соблюдением диеты и адекватной физической активности.

Сибутрамин: современный взгляд

Среди врачей сегодня можно встретить полярные мнения относительно безопасности применения препарата. В англоязычной медицинской библиотеке Pubmed при проведении поиска по запросу sibutramine за последние 10 лет можно найти всего лишь 200 публикаций: в связи с появлением новых препаратов для снижения веса интерес к этому лекарству утих. В большинстве статей описываются в основном отдельные клинические случаи развития кардиотоксичности, психоза, кардиогенного шока и др. Однако больших исследований его безопасности так и не было проведено.

Авторы публикаций акцентируют внимание на том, что данное вещество иногда вводят в состав биологически активных добавок для похудения. Однако все те ограничения, что существуют для лекарства, будут актуальны и для БАД. К тому же препарат может стать причиной положительной пробы на допинг.

Туфанова Ольга Сергеевна, врач – клинический фармаколог

Список литературы:

1. Галиева М.О., Ершова Е.В., Комшилова К.А. Сибутрамин: мифы и реальность. Ожирение и метаболизм. 2014;11(4):12–17. https://doi.org/10.14341/omet2014412-17
2. Инструкция по медицинскому применению препарата сибутрамин на официальном сайте Государственного реестра лекарственных средств.