Все о мельдонии: допинг или пустышка

История появления мельдония

Впервые его синтезировал латвийский химик Иварс Калвиньш в процессе утилизации ракетного топлива в 70-х годах прошлого столетия. При проведении различных испытаний in vitro была показана способность мельдония положительно влиять на рост кардиомиоцитов, отсюда возникла идея начать применять его в животноводстве. В результате этот препарат стали использовать как средство для стимулирования роста растений, домашнего скота и птицы.

В 1984 году мельдоний был зарегистрирован в СССР как препарат, укрепляющий сердечную мышцу и стал назначаться людям. Учитывая, что завод по производству мельдония находился в Латвии, это лекарство распространялось по всей территории СССР, а после его распада — по странам СНГ. Со временем на территории РФ появились собственные заводы, синтезирующие мельдоний.

Механизм действия мельдония и основные показания

Производитель указывает, что мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина. Далее описывается, что данное вещество в условиях повышенной нагрузки восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением клетками (в частности кардиомиоцитами) кислорода, устраняет накопление токсических продуктов обмена и оказывает тонизирующее действие. Однако конкретный механизм действия после прочтения остается не ясным.

По мнению производителя, наибольшее действие препарат оказывает на клетки сердечной мышцы, центральной нервной системы. Исходя из этого, он формирует основные показания к применению препарата:

• сниженная работоспособность,
• умственные и физические перегрузки,
• в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, инсульта и цереброваскулярной недостаточности,
• кровоизлияние в сетчатку глаза,
• абстинентный синдром при алкоголизме.

Мы видим, что показания сформулированы таким образом, что они охватывают очень большой объем населения, причем как молодого (умственная, физическая перегрузка, сниженная работоспособность), так и среднего, пожилого возрастов (при лечении хронических заболеваний сердца и нервной системы). При этом конкретный механизм действия мельдония при данных заболеваниях остается не ясным.

Лекарственные формы мельдония

В настоящее время на сайте Государственного реестра лекарственных средств можно найти следующие лекарственные формы этого препарата:

• капсулы по 250 и 500 мг. Они разрешены только для взрослых, ранее существовала форма в виде сиропа для детей с 12 лет, но сейчас ее не существует,
• раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения 100 мг/мл ампулы по 5 мл. Он также разрешен к применению только у взрослых.

На сегодняшний день на территории нашей страны зарегистрировано более 40 торговых наименований препаратов, в состав которых входит мельдоний производства России, Латвии, Республики Беларусь и Турции.

Каковы основные ограничения мельдония

Если обратиться к инструкции, то препарат официально запрещен у детей, беременных и кормящих женщин. С осторожностью рекомендуют его применять при патологии печени и почек, однако режимы дозирования при почечной недостаточности не описаны.

Побочных действий описывается очень немного и наиболее распространенные из них — аллергическая реакция, психомоторное возбуждение, сердцебиение, диспептические явления и кожный зуд. Передозировка препарата представляет опасность в виде выраженной гипотонии.

Мельдоний и научные данные

В научной электронной библиотеке elibrary.ru при проведении научного поиска по запросу «мельдоний» можно обнаружить 875 публикаций за период 2010—2014 гг.

Результаты исследований показывают различные выводы, однако большинство из них либо in vitrо, либо они проведены на относительно небольшой когорте пациентов (50—100 человек), поэтому оценивать такие результаты трудно.

В электронной библиотеке Pubmed Central при проведении поиска по запросу «meldonium» найдено всего 97 публикации за период 2010—2014 гг, причем большая часть из них связана с областью ветеринарии.

В библиотеке Cochrane данных систематических обзоров по запросу «мельдоний» также выявлено не было.

Мельдоний и допинговый скандал

До 2015 года этот препарат применялся исключительно в комплексной терапии различных заболеваний и не вызывал особого интереса. Все изменилось, когда мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA).

Интересен тот факт, что препарат после введения (внутривенного, внутримышечного или перорального) выводится в течение 6 часов, однако его следовая концентрация может выявляться в течение довольно длительного времени — нескольких недель или даже месяцев.

В результате начиная с 2016 года допинг-тест на мельдоний не прошли многие российские спортсмены. Среди дисквалифицированных спортсменов также были граждане Эфиопии, Турции и Швеции.

Учитывая длительный период выведения все профессиональные спортсмены должны полностью исключить применение мельдония.

Туфанова Ольга Сергеевна, врач-клинический фармаколог

Использованные источники:

1. Инструкция по медицинскому применению препарата мельдоний на официальном сайте Государственного реестра лекарственных средств https://grls.rosminzdrav.ru
2. Научная электронная библиотека https://www.elibrary.ru/
3. Научная электронная библиотека https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/