Трансдермальные системы: как работает аналог капельного внутривенного введения лекарства
Какие требования предъявляются к лекарствам в форме ТТС?
Для эффективной трансдермальной доставки требуется молекула лекарственного препарата, которая должна проникать через гидрофобный роговой слой и обладать достаточной растворимостью в гидрофобной и гидрофильной средах. Помимо этого, для того, чтобы обеспечить оптимальную скорость продвижения лекарственной молекулы, она должна иметь небольшой вес (молекулярный вес не превышает 500 Дальтон).
Когда могут быть полезны ТТС?
Бывают ситуации, когда пероральное введение лекарственных препаратов затруднительно или вовсе невозможно из-за состояния пациента (заболевания ЖКТ, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.)
Ряд препаратов негативно влияют на желудочно-кишечный тракт. Их побочное действие нередко проявляется уже в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка – «пенициллиновый глоссит», «тетрациклиновые язвы языка» и т.д.). Прием ульцерогенных препаратов оказывает негативное воздействие на стенку желудка, увеличивая тем самым риск развития эрозивного гастрита и язвенной болезни.
Внутривенный, внутримышечный и подкожный инъекционные способы введения лекарств требуют чаще всего участия медицинского персонала. ТТС можно считать аналогом капельного внутривенного введения лекарства.
Важно помнить, что данные препараты оказывают системное действие и относиться к ним необходимо крайне осторожно и внимательно. Лечение должно проходить под врачебным контролем.
Трансдермальные терапевтические системы и пластыри трансдермальные, зарегистрированные в ГРЛС в 2025 году
На текущий момент зарегистрировано всего шесть препаратов в форме трансдермальной терапевтической системы. Еще длинный перечень веществ находится на стадии клинических испытаний (ɑ-интерферон, ибупрофен, оксибутинин, празозин и др.), но о конкретных результатах говорить пока преждевременно.
|
МНН |
Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения |
Назначение, способ применения |
|
никотин |
ООО «Джонсон & Джонсон» (Россия) |
Пластырь трансдермальный с никотином используется для лечения никотиновой зависимости в монотерапии или в комбинации с жевательной резинкой, таблетками для рассасывания с никотином в дозе 2 мг или спреем для слизистой оболочки полости рта в дозе 1 мг/доза. Пациентам с высокой степенью зависимости (более 20 сигарет в день) рекомендуется начинать с одного этапа терапии, применяя один пластырь 25 мг в течение 16 часов, ежедневно, в течение 8 недель. Затем начинают постепенное снижение дозы препарата: один пластырь 15 мг/16 часов, ежедневно, в течение 2 недель, а затем – один пластырь 10 мг/16 часов, ежедневно, в течение последующих 2 недель. |
|
ривастигмин |
Новартис Фарма АГ (Швейцария) |
Препарат назначают пациентам с болезнью Альцгеймера. Выпускают пластыри в трех дозировках: 4,6, 9,5 и 13,3 мг. Врач подбирает дозу исходя из степени тяжести болезни и корректирует ее по переносимости. Пластырь наклеивается на одни сутки и далее меняется на новый. При необходимости пациента могут перевести на таблетки и обратно. |
|
фентанил |
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» (Россия) |
Опиоидный анальгетик применяется при болевом синдроме высокой интенсивности, в частности у онкологических больных в терминальной стадии. Выпускаются пластыри 5 дозировок: 12,5, 25, 50, 75, 100 мкг/час. Доза фентанила подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и должна регулярно оцениваться после аппликации пластыря. Рекомендуется назначать фентанил пациентам, демонстрирующим опиоидную толерантность. Также учитываются другие факторы: общее состояние пациента, в т.ч. размер тела, возраст, степень истощения и степень опиоидной толерантности. По этой причине определенного курса не существует. |
|
кетопрофен |
ООО «Сэлвим», ООО «ФармАртис Интернешнл» (Россия) |
Неопиоидный анальгетик относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Он может применяться для купирования неинтенсивной боли: острая и хроническая боль в мышцах, суставах, болевой синдром после травм. Препарат предназначен для симптоматической терапии: уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Выпускается в одной дозировке — 30 мг. Пластырь наклеивают на кожу над болезненной областью два раза в день либо при необходимости. Максимальный курс лечения — 14 суток, после которых терапия должна быть пересмотрена. |
|
диклофенак |
ООО «Сэлвим», ООО «ФармАртис Интернешнл», АО «ГлаксоСмитКляйнХелскер» (Россия) |
Неопиоидный анальгетик, показания для применения у него аналогичны кетопрофену. Выпускается в единственной дозе в 15 мг, и один пластырь рекомендуется наклеивать на 24 часа. Максимальный срок применения – 7 суток. |
|
норэлгестромин + этинилэстрадиол |
ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия) |
Лекарственный препарат показан к применению для контрацепции у женщин репродуктивного возраста. Безопасность и эффективность препарата подтверждены при его применении у женщин в возрасте от 18 до 45 лет. Выпускается в единственной дозе 203 мкг + 33,9 мкг, один пластырь наклеивается на 24 часа. |
Врач-клинический фармаколог Туфанова Ольга Сергеевна
Список используемой литературы:
- Муравьева, В. В. Трансдермальные терапевтические системы как перспективная лекарственная форма. Успехи молодежной науки агропромышленном комплексе : Сборник трудов LIX Студенческой научно-практической конференции, Тюмень, 30 ноября 2022 года. – Тюмень: Государственный аграрный университет Северного Зауралья, 2022. – С. 87—95.
- Трансдермальные терапевтические системы/Ю. Б. Басок, Е. Г. Кузнецова, О. М. Курылева [и др.]. – Санкт-Петербург : Издательство «Наукоемкие технологии», 2023. – 276 с.
- ОХЛП никотин, ривастигмин, фентанил, кетопрофен, диклофенак и норэлгестромин + этинилэстрадиол в форме трансдермального пластыря на сайте Реестр ОХЛП и ЕАЭС ЛВ.
Нет комментариев
Комментариев: