Вся правда о силденафиле

Случайное открытие

Многие открытия в фармакологии были совершены случайно. Фармацевтическая компания Pfizer проводила доклинические и ранние клинические исследования новой молекулы силденафила, которая была изначально создана для лечения ишемической болезни сердца. По аналогии с нитратами это вещество должно было расслаблять гладкую мускулатуру коронарных сосудов, приводя к расширению их просвета и уменьшению клинических проявлений стенокардии, ведь оно являлось блокатором фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Однако в качестве одного из побочных явлений нового соединения было выявлено появление у особей мужского пола (животных) и у испытуемых людей стойкой эрекции.

Учитывая, что результаты исследований по основному показанию не были впечатляющими, было принято решение продолжить изучение препарата как средства для лечения эректильной дисфункции.

Механизм действия

Эрекция полового члена является гемодинамическим явлением, первым этапом которого служит расслабление гладкомышечных клеток кавернозных артерий и трабекул, приводящее к заполнению кровью кавернозных тел. Расслабление гладкомышечной ткани последних, как и в других сосудистых системах, обеспечивается действием NO, выделяющегося из эндотелия нервных окончаний. Открытие силденафила, селективного ингибитора ФДЭ 5-го типа, стало причиной многочисленных фундаментальных исследований, показавших, что этот тип фермента доминирует в кавернозной ткани, что обеспечивает селект...