Основные факты об ацетилсалициловой кислоте

28.02.2025
09:00
Если бы фармкомпания Bayer изобрела только один Аспирин (оригинальное название препарата с действующим веществом —  ацетилсалициловая кислота (АСК), то даже это позволило бы ей иметь всемирную славу и навсегда остаться в истории медицины. Сотрудник компании Феликс Хоффман 10 августа 1897 года смог впервые получить образцы этого вещества в стабильной форме, доступной для применения внутрь. Чем интересна АСК, как она действует и каковы современные показания для применения? 
Фото: Игорь Чунусов

Что собой представляет АСК

АСК — первый препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, которые широко применяют для обезболивания и для купирования лихорадки. 

Блокируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ-2), АСК нарушает синтез простагландинов, способствующих появлению боли и признаков воспаления. Этим обусловлено то, что АСК обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.  Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. 

АСК является неселективным препаратом и одновременно с этим блокирует фермент ЦОГ-1, оказывающий цитопротективный эффект. ЦОГ-1 стимулирует образование слизи в желудочно-кишечном тракте, которая защищает ткани от кислоты и пепсина, чем объясняется повышенный риск развития эрозий и язв слизистой оболочки ЖКТ. Также АСК уменьшает агрегационную способность тромбоцитов за счет угнетения выработки тромбоксана А2. Этим объясняется то, что препарат принимают для снижения риска артериальных тромбозов, в том числе риска ишемического инфаркта и инсульта.

Основные показания для применения

Изначально АСК применялась в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства, учитывая его способности блокировать ЦОГ-2. Однако у человека могут развиться и побочные реакции, обусловленные блокированием ЦОГ-1 (прежде всего со стороны ЖКТ). 

Учитывая соотношение пользы в качестве обезболивающего и жаропонижающего действия и риска различных побочных эффектов, целесообразность массового применения АСК по данному показанию под большим вопросом. 

Однако его способность снижать агрегационную способность тромбоцитов дала АСК вторую жизнь.

В 1983 году в медицинском журнале The New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором была продемонстрирована способность препарата предотвращать повторный инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Но, учитывая то, что с этой целью необходимо было принимать препарат длительно и ежедневно, опытным путем было показано, что дозировка препарата по данному показанию может быть гораздо ниже — от 75 мг. Она является минимально эффективной, при этом достаточно безопасной с точки зрения развития нежелательных реакций.

В начале нового тысячелетия появились различные публикации, в которых освещалась еще одна возможная отрасль применения препарата — онкология, так как появились данные, свидетельствующие о том, что прием АСК может снизить риск рака молочной железы и толстого кишечника.

Основные лекарственные формы

Препарат выпускается в различных лекарственных формах.

Для симптоматического лечения ОРВИ с жаропонижающей и обезболивающей целью выпускают:

  • таблетки, доза 250 и 500 мг,
  • шипучие растворимые таблетки различных дозировок, чаще — комбинации с аскорбиновой кислотой, кофеином, парацетамолом, 
  • порошки шипучие для приготовления раствора для приема внутрь (чаще всего суммарным весом 3 г).

В кардиологии и неврологии после проведенных хирургических вмешательств назначают:

  • таблетки в дозе 50, 75, 100, 150, 250 и 300 мг, 
  • ацетилсалициловая кислота + магния гидроксид (75 мг+12,5 мг, 150 мг+30,39 мг), который вводят в состав для снижения риска гастротоксичности,
  • ацетилсалициловая кислота + клопидогрел (75 мг+75 мг) в качестве комбинированной антиагрегантной терапии людям для вторичной профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом.

Нежелательные реакции и противопоказания

Распространенное и коварное осложнение  — появление эрозий и язв желудка и 12-перстной кишки, при этом в данном случае несколько выше риск кровотечения (антиагрегантный эффект).

Эрозии и язвы чаще всего бывают «немыми», что особенно опасно, так как человек может не испытывать дискомфорта. Поэтому при постоянном приеме АСК по кардиологическим показаниям врачи рекомендуют применять пониженные, кардиологические дозы и препараты, в состав которых входит гидроксид магния. 

Помимо этого на фоне приема АСК возможно развитие аллергических реакций, в том числе бронхоспазма или отека Квинке, кровотечений различной локализации, головной боли, головокружения и др. 

Детям этот препарат категорически запрещен, так как при приеме АСК для симптоматического лечения ОРВИ может развиться синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). У беременных препарат запрещен в I триместре (повышенный риск рождения детей с расщеплением неба и пороками сердца) и после 20 недель (маловодие и патология почек у плода). 

Туфанова Ольга Сергеевна, врач — клинический фармаколог

Список используемой литературы:

  1. Инструкции по медицинскому применению  препарата ацетилсалициловая кислота на сайте Государственного реестра лекарственных средств на сайте https://grls.rosminzdrav.ru/ 
  2. И.Б. Михайлов. Настольная книга врача по клинической фармакологии, 2-е изд., Санкт-Петербург, СпецЛит, 2021 г.





Нет комментариев

Комментариев: 0

Вы не можете оставлять комментарии
Пожалуйста, авторизуйтесь
Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.