От чего зависит выбор лекарственной формы

Сегодня на российском рынке представлены препараты более чем в 40 лекарственных формах¹. Многие средства производятся сразу в нескольких из них. К примеру, ибупрофен выпускается в таблетках, капсулах, суспензии, суппозиториях, и не только¹.

Интересно, что в течение длительного времени основное внимание уделялось прежде всего активной субстанции и дозировке, а лекарственная форма рассматривалась только с позиции удобства². Сегодня она вызывает значительно больший интерес.

Секрет разных форм

Исследования показали, что фармакокинетика препарата зависит от его лекарственной формы. Не секрет, что одно и то же действующее вещество может поступать в кровоток с разной скоростью: она убывает в ряду «водные растворы, суспензии, порошки, таблетки»³. Последние, конечно, тоже бывают разными: к примеру, антибиотики в диспергируемых таблетках отличаются улучшенными фармакокинетическими параметрами по сравнению с обычными⁴.

Еще один яркий пример – показатель чрескожной абсорбции топических средств. Он может отличаться в 10–50 раз в зависимости от формы выпуска средства⁵.

От лекарственной формы зависят не только фармакокинетика препарата и его терапевтическая эффективность, но и вероятность развития нежелательных реакций².

Как выбирают лекарственную форму

Приведем несколько примеров возможного выбора той или иной лекарственной формы в зависимости от ситуации.

На целесообразность использования препарата в форме для местного применения или системного действия может влиять тяжесть заболевания. Например, при незначительных инфицированных повреждениях кожи часто применяют топические противомикробные средства, в то время как при обширных и осложненных ранах может быть показана системная антибиотикотерапия.

При необходимости быстрого наступления эффекта выбирается лекарственная форма, обеспечивающая высокую скорость поступления лекарства в кровоток, например, препараты для парентерального введения или средства, которые можно принимать сублингвально. Яркие примеры – нитроглицерин при приступе стенокардии, каптоприл при неосложненном гипертоническом кризе^3,6.

Наличие проблем с желудочно-кишечным трактом может быть причиной для использования препарата не перорально, а в ректальных суппозиториях или в форме для местного применения³.

Возраст человека – еще один важный критерий. Детям и людям пожилого возраста, для которых проглатывание таблеток и капсул затруднительно, можно рекомендовать препараты в жидкой форме или в твердых формах для приготовления жидкой (таблетки шипучие, диспергируемые в воде и т.д.).

Рациональный выбор наиболее подходящей лекарственный формы повысит эффективность, переносимость и удобство терапии.

--

1. По данным Государственного реестра лекарственных средств на 21.04.2022 г.

2. Биофармация: Учебное пособие по фармацевтической технологии. — Уфа: Изд-во Башгосмедуниверситета, 2011. – 113 с.

3. Курс лекций по фармакологии в 2-х томах: Том I. Пособие / М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский. – Витебск: ВГМУ, 2019. С. 48.

4. Зырянов С.К., Байбулатова Е.А. Использование новых лекарственных форм антибиотиков как путь повышения эффективности и безопасности антибактериальной терапии // Антибиотики и химиотерапия. 2019. Т. 64. № 3–4. С. 81–91.

5. Кочергин Н.Г., Петрунин Д.Д. Современный взгляд на проблему выбора лекарственной формы средств наружной терапии // Клиническая дерматология и венерология. 2011. № 6. С. 84–92.

6. Евдокимова А.Г., Коваленко Е.В., Маркова Л.И. Эффективность применения каптоприла в клинической практике // РМЖ. Кардиология. 2018. № 11 (I). С. 65–70.

Иван Михнев