Противогрибковые средства. Основные препараты и особенности применения
-
Азолы
Одними из наиболее древних противогрибковых средств являются азолы. Механизм их действия следующий: они ингибируют фермент 14α-деметилазу, который необходим для синтеза эргостерола, являющегося ключевым компонентом клеточной мембраны грибов.
Выделяют два основных класса азолов: имидазолы и триазолы. Основной спектр действия — грибы рода Candida, аспергиллы, трихофиты, Malassezia furfur (вызывающий розовоцветный лишай).
-
Имидазолы — препараты, преимущественно для местного применения
|
МНН |
Форма |
Дозы |
Особенности |
|
изоконазол |
Крем |
1% |
Показан при поверхностных и глубоких грибковых поражениях кожи, эритразме |
|
кетоконазол |
Мазь, суппозитории вагинальные, шампунь |
Мазь 2%, свечи 400 мг |
Мазь показана при поверхностных и глубоких грибковых поражениях кожи, шампунь — для лечения перхоти, свечи — вагинального кандидоза |
|
клотримазол |
Крем, мазь, раствор для наружного применения |
1% |
Показан при дерматомикозах, разноцветном лишае |
|
миконазол |
Крем, в комбинации с метронидазолом — вагинальные свечи, таблетки, капсулы |
2%, в свечах доза 100 или 200 мг |
Применяется преимущественно для лечения вагинального кандидоза в свечах, таблетках и капсулах только местно |
|
оксиконазол |
Крем |
1% |
Дерматомикозы и грибковое поражение гениталий |
|
сертаконазол |
Крем, раствор и для наружного применения |
Крем, раствор 2%, свечи — 400 мг |
Показан при микозах, дерматофитии, кандидозе и разноцветном лишае |
|
тиоконазол |
Вагинальные суппозитории |
100 мг |
Только в комбинации с тинидазолом, или с тинидазолом и лидокаином для лечения вагинальных кандидозов |
|
эконазол |
Вагинальные суппозитории |
150 мг |
Вагинальный кандидоз, есть комбинированные формы |
Большой популярностью пользуются комбинированные средства, позволяющие решить сразу несколько задач: бороться с бактериальной инфекцией (например, метронидазол+миконазол), с атопическим поражением кожи (например, беклометазон+клотримазол), с жирностью кожи (например, кетоконазол+пиритион цинка), для одновременного лечения болезней, вызванных простейшими, и обезболивания (лидокаин+тинидазол+тиоконазол).
-
Триазолы — препараты для системного применения (внутрь и внутривенно)
|
МНН |
Форма |
Дозы |
Особенности |
|
вориконазол |
Таблетки и раствор для внутривенного введения |
Таблетки 50 и 200 мг, раствор 200 мг во флаконе |
Инвазивный микоз, аспергиллез, грибковый сепсис, высокая цена, много побочных эффектов, почти нет резистентных штаммов |
|
итраконазол |
Капсулы |
100 мг |
Различные системные микозы, действует на проблемные грибы из рода Candida, много побочных эффектов |
|
позаконазол |
Суспензия для приема внутрь |
40 мг/мл |
|
|
флуконазол |
Капсулы и раствор для внутривенного введения |
Капсулы 50 и 150 мг, раствор 2 мг/мл |
Грибковое поражение различной локализации, включая системные микозы, в последние годы растет резистентность |
-
Аллиламины
Представляют собой синтетические лекарственные средства, которые ингибируют фермент скваленэпоксидазу в клетках грибов. Он необходим для синтеза эргостерола, компонента клеточной мембраны грибов. В основном для местного применения.
|
МНН |
Форма |
Дозы |
Особенности |
|
нафтифин |
Раствор для наружного применения, крем, спрей |
1% |
Дерматомикоз, грибковое поражение ногтей, отрубевидный лишай, отсутствуют комбинированные формы |
|
тербинафин |
Таблетки, крем и спрей |
Таблетки 250 мг, крем и спрей 1% |
-
Полиеновые антимикотики
Являются антимикотиками природного происхождения. Они связываются с эргостеролом, компонентом клеточной мембраны грибов. В результате нарушается целостность мембраны, что приводит к утечке содержимого клетки и гибели грибковой клетки.
|
МНН |
Форма |
Дозы |
Особенности |
|
амфотерицин В |
Раствор для внутривенного введения |
50 мг во флаконе |
Системный микоз, грибковый сепсис, висцеральный лейшманиоз, высокая цена |
|
натамицин |
Вагинальные суппозитории, крем, таблетки |
100 мг |
Кандидоз кожи, кишечника, гениталий, высокая резистентность к нему грибов |
|
нистатин |
Суппозитории, таблетки, крем вагинальные, мазь |
100000Ед, 250000Ед, 500000ЕД |
Вагинальный и кожный кандидоз, высокая резистентность |
Есть комбинированные формы, например неомицин+нистатин+полимиксин B.
-
Эхинокандины
Наиболее эффективная группа противогрибковых средств, которые ингибируют синтез 1,3-β-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов. Он необходим для поддержания целостности клеточной стенки и защиты грибковой клетки от осмотического давления. Учитывая что 1,3-β-D-глюкан в стенках клеток человека отсутствует, то данные препараты действуют только на грибы. К ним чувствительны большинство штаммов на территории РФ, резистентность мала.
|
МНН |
Форма |
Дозы |
Особенности |
|
анидулафунгин |
Раствор для внутривенного введения |
100 мг во флаконе |
Инвазивный кандидоз, кандидемия, грибковый сепсис |
|
каспофунгин |
50 и 70 мг во флаконе |
Инвазивный кандидоз и аспергиллез |
|
|
микафунгин |
50 и 100 мг во флаконе |
Инвазивный кандидоз, кандидемия, грибковый сепсис |
Эти препараты только для внутривенного введения при тяжелой грибковой инфекции. Комбинированных средств нет.
-
Другие
Есть еще некоторые отдельные препараты, применяемые для лечения отдельных грибковых инфекций:
- гризеофульвин — таблетки по 125 мг для лечения преимущественно микроспории (стригущего лишая),
- аморолфин — лак для ногтей при грибковом поражении ногтей.
Противогрибковых средств очень много, однако все они имеют свои показания и спектр действия. Они должны быть назначены только врачом и приниматься или применяться определенным курсом. Неправильный прием может привести к развитию резистентности по аналогии с антибактериальными средствами.
Ольга Туфанова, врач — клинический фармаколог
Список используемой литературы
Инструкции по медицинскому применению на сайте Государственного реестра лекарственных средств к препаратам изоконазол, кетоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, сертаконазол, тиоконазол, эконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол, флуконазол, нафтифин, тербинафин, амфотерицин В, натамицин, нистатин, анидулафунгин, каспофунгин, микафунгин, гризеофульвин и аморолфин.
Нет комментариев
Комментариев: