Важные факты о нитроглицерине

Как действует нитроглицерин

Нитроглицерин — популярное название лекарств, в состав которых входит тринитрат глицерина. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота (II), являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Он обуславливает вазодилатирующий эффект препаратов.

Нитроглицерин расслабляет преимущественно коронарные сосуды, однако, обладая неселективным действием, снижает тонус сосудов мелких бронхов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, и сосудов головного мозга (что и является причиной такой выраженной головной боли, которая часто сопровождает прием нитратов).

Лекарственные формы нитроглицерина

Существует три лекарственные формы нитроглицерина. 

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл (ампулы) 5, 10 мл — лекарственная форма, которая применяется преимущественно для оказания неотложной помощи пациентам по следующим показаниям:

• острый инфаркт миокарда, в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью,
• тяжелые формы стенокардии, в т. ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия,
• отек легких, острая сердечная недостаточность, в т. ч. на фоне гипертонического криза,
• управляемая артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.

Спрей подъязычный дозированный 0,4 мг/доза (во флаконе 180, 200 доз) — лекарственная форма для амбулаторного или домашнего применения по двум следующим показаниям:

•  купирование приступа стенокардии,
•  профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

Таблетки подъязычные 0,5 мг (пеналы) — форма для амбулаторного применения по тем же показаниям, что и подъязычный спрей. 

Более современные препараты из группы нитратов выпускаются в виде трансдермальной лекарственной формы (пластырь на кожу, обеспечивающий постепенное высвобождение препарата в течение целого дня). Однако собственно нитроглицерин такой формы не имеет. 

Основные правила приема 

Инъекционные формы применяются исключительно для внутривенного введения. Дозы и кратность введения определяется врачами индивидуально, в большинстве случаев эти препараты применяются для экстренной помощи.

Спреи и таблетки — формы для амбулаторного применения. Эти препараты пользуются огромной популярностью: их можно найти практически в любой домашней аптечке тех, кому за 60. Поэтому важно предупреждать покупателей об основных правилах:

• разовая доза препарата составляет одна таблетка или 1—2 дозы, эффект после них наступает в течение 1—2 минут,
• если эффекта нет в течение пяти минут, допускается прием еще одной таблетки или еще 1—2 доз, после которых необходимо также выждать 5—10 минут,
• если после двукратного применения нитроглицерина стенокардия не прошла, то необходимо вызвать неотложную помощь, так как в этом случае достаточно высок риск инфаркта миокарда,
• если у человека диагностирована стенокардия напряжения (загрудинная боль развивается на фоне физической нагрузки и проходит в покое), то перед ожидаемой нагрузкой необходимо принять одну таблетку нитроглицерина или 1—2 дозы спрея,
• сублингвальные таблетки должны всасываться в ротовой полости, их необходимо держать до полного растворения во рту, их нельзя пережевывать или проглатывать целиком — это сведет на «ноль» их эффект,
• нитроглицерин может достаточно сильно снизить артериальное давление, поэтому сразу после его приема лучше принять горизонтальное положение или положение сидя, чтобы не допустить ортостатической гипотензии.

Побочные эффекты

Нитроглицерин не обладает избирательным действием, поэтому он оказывает вазодилатирующее действие совершенно различной локализации. Самой частой жалобой людей, которые приняли таблетку нитроглицерина, является сильная головная боль, обусловленная как расширением сосудов головного мозга, так и снижением артериального давления. Помимо этого людей может беспокоить головокружение, сердцебиение и ощущение перебоев в сердце, нечеткость зрения и сухость во рту. Препарат категорически несовместим с алкогольными напитками. 

Толерантность к нитроглицерину

Впервые о том, что нитроглицерин вызывает привыкание, заговорили в начале XIX века. Причиной послужили изменения самочувствия у рабочих на производстве, которые часто контактировали с парами нитратов. Сердечные приступы у них нередко развивались в воскресенье, во второй выходной день, это явление даже получило свое название — Sunday Heart Attacks. 

В настоящее время под толерантностью к нитропрепаратам понимают снижение эффекта препаратов этой группы при их длительном непрерывном приеме, что требует увеличения дозы нитратов для достижения предшествующего гемодинамического и антиангинального эффекта. Поэтому некоторые кардиологи придерживаются практики кратковременного прекращения применения или пауз в применении этих препаратов для профилактики привыкания. Однако снижение эффективности может быть следствием другой куда более важной причины.

О чем нужно знать, применяя нитроглицерин

Нитроглицерин не лечит стенокардию или ишемическую болезнь сердца. Это препарат симптоматического действия. Он временно расширяет коронарные сосуды, просвет которых сужен за счет наличия в них атеросклеротических бляшек, и это облегчает доступ крови к кардиомиоцитам в состоянии ишемии. Однако эффект его длится в среднем 30—60 минут. Поэтому, главное правило применения нитроглицерина — это внимательность. 

Если потребность в нем возникает очень часто (ежедневно или даже несколько раз в день), на фоне малейшей физической нагрузки — необходимо посетить кардиолога, пройти все необходимые обследования и начать принимать базовую терапию стенокардии и ИБС.

Туфанова Ольга Сергеевна, врач-клинический фармаколог

Литература

1. Общая характеристика лекарственного препарата «нитроглицерин» на сайте Реестр ОХЛП и ЛВ ЕАЭС. 
2. Кивва, В.Н. Толерантность к нитратам. Новые данные о диагностике и предрасполагающих факторах у пожилых / В.Н. Кивва, Д.Ш. Дубина, Т.Н. Абрамова // Астраханский медицинский журнал. 2008. Т. 3, № 4. С. 38-42. 
3. Михайлов И.Б. Настольная книга врача по клинической фармакологии. 2-е изд. СПб.: СпецЛит, 2021.