Бензиловый спирт в лекарствах: от стереотипов к фактам
Термин «консерванты» в массовом сознании чаще всего связан с пищевой промышленностью и представлениями о добавках, продлевающих срок годности продуктов. Мы сталкиваемся с ними ежедневно: например, в хлебе, напитках, колбасных изделиях или соусах. Именно консерванты препятствуют быстрому развитию плесени и бактерий. Вслед за этим в медийном поле закрепилась негативная коннотация: упоминание консервантов вызывает тревогу и ассоциации с потенциальным вредом для здоровья. Однако перенос этих стереотипов на сферу фармацевтики некорректен, так как функции и нормативные требования к консервантам в лекарственных средствах принципиально отличаются от пищевой индустрии.1,2,3
В фармакологии консерванты относятся к вспомогательным веществам, основная задача которых заключается в предотвращении микробного загрязнения препарата. В отличие от активных компонентов, они не изменяют фармакодинамические и фармакокинетические свойства лекарственного средства и не влияют на его терапевтическую эффективность. Каждое такое вещество проходит многоступенчатую токсикологическую оценку и допускается к применению только при доказанной безопасности и эффективности в установленных концентрациях. Контроль за их использованием закреплен в международных и национальных фармакопеях, включая фармакопею Евразийского экономического союза (регламентирует требования к качеству лекарственных средств), а также в руководствах EMA, FDA и Росздравнадзора РФ.2,4-8
Наличие консерванта напрямую определяется лекарственной формой. В однодозовых препаратах, которые используются сразу после вскрытия, риск контаминации (загрязнения) отсутствует, поэтому консерванты не требуются. В многодозовых формах (инъекционные растворы, глазные капли, назальные спреи, вакцины) каждое вскрытие емкости с препаратом сопряжено с риском микробного загрязнения, и в этих случаях их присутствие становится обязательным условием обеспечения стерильности и безопасности для пациента.2-4,7,9-12
В фармацевтической практике наибольшее распространение получили фенол, бензиловый спирт, парагидроксибензоаты (парабены), хлорбутанол, тиомерсал и некоторые четвертичные аммониевые соединения. Их выбор обусловлен подтвержденной антимикробной активностью, стабильностью в лекарственных формах и хорошо изученной токсикологией. Все эти вещества внесены в фармакопейные справочники и допускаются к применению только при строгом соблюдении установленных концентраций.2,8-10,12,13
Одним из наиболее часто применяемых консервантов в таких препаратах является бензиловый спирт.
Бензиловый спирт — это простейший ароматический спирт, жидкость без цвета, с легким приятным запахом. Он растворяется в органических растворителях и в воде. Бензиловый спирт в небольших концентрациях также вырабатывается естественным путем многими растениями и содержится во фруктах и ягодах (например, в клубнике) и чаях. Он также присутствует в ряде эфирных масел, включая масла жасмина, гиацинта и иланг-иланга. В косметике бензиловый спирт используется в качестве консерванта или отдушки.
Представляет собой разрешенное вспомогательное вещество, допустимая концентрация которого установлена нормативными документами — фармакопеями США, Европы и РФ. Бензиловый спирт используется более 40 лет благодаря выраженной антимикробной активности, способности поддерживать состав препарата и глубокой изученности со стороны токсикологии.8,12 Его главные функции — предотвращать размножение опасных для человека грибков и микробов и останавливать процессы разложения и гниения.
Бензиловый спирт содержится во многих широко применяемых лекарствах — от инсулиновых препаратов до растворов витаминов группы B и гепарина, которые десятилетиями используются в клинической практике. Используемые в многодозовых инъекционных лекарственных формах консерванты включены в состав для обеспечения безопасности препарата.3,8 Применение бензилового спирта в инъекционных формах одобрено Минздравом РФ, FDA и EMA. Его допустимая концентрация в таких препаратах, согласно нормативным документам, составляет до 2% — обычно это несколько миллиграммов в одном уколе, который получает пациент время от времени.14 Например, в одной дозе оригинального препарата Mounjaro* содержится всего 5,4 мг бензилового спирта, что в 70 раз меньше допустимой суточной дозы, при этом препарат вводится один раз в неделю. Для сравнения, токсические эффекты у человека — гипотензия, тяжелый метаболический ацидоз, угнетение сознания и другие проявления — наблюдаются только при дозах от 99 до 234 мг/кг в сутки, что в тысячи раз выше терапевтических значений.15 Даже при нарушениях обмена веществ введенное количество спирта не приводит к его накоплению, а выведение из организма происходит в течение нескольких часов. Используемые концентрации значительно ниже токсикологических порогов, поэтому считаются безопасными при правильном применении.8,12 Бензиловый спирт как общепринятый фармацевтический стандарт содержится во многих популярных инъекционных препаратах, одобренных Минздравом России, что подтверждает его безопасность в допустимых дозах.12,13
Распространенное заблуждение, что этот консервант является «ненужной добавкой» или «скрытой химией», не соответствует действительности. На практике он выполняет критическую функцию, предотвращая микробное загрязнение многодозовых препаратов, стабилизируя их состав и защищая действующее вещество от разрушения. Исключение бензилового спирта из многодозовых лекарственных форм привело бы к росту риска бактериальной контаминации и инфекционных осложнений.8,12
Таким образом, бензиловый спирт не является «скрытой примесью», а представляет собой строго регламентированное вспомогательное вещество с доказанной безопасностью. Его введение определяется технологической необходимостью и подтверждается требованиями фармакопей, а безопасность — результатами токсикологических исследований и клинической практики.3,8,12,16
Наличие или отсутствие консерванта в составе зависит от лекарственной формы и условий применения, при этом ключевым критерием остается соответствие международным и российским нормативам, гарантирующим безопасность для пациента.2,4,7,11
Информация о составе любого зарегистрированного лекарственного препарата является открытой и содержится в официальных источниках: инструкции по медицинскому применению, Государственном реестре лекарственных средств России (ГРЛС), а также в базах данных EMA и FDA. В этих документах перечисляются как действующие, так и вспомогательные вещества, включая консерванты. Для получения достоверной информации необходимо обращаться именно к официальным регистрационным материалам, а не к вторичным интерпретациям или медийным публикациям.6,15-17
