Такие разные

Веселая арифметика: H1, H2, H3

О гистамине стало известно очень давно. Более 100 лет назад ученые Дейл и Лейдло, изучая свойства гистамина, обнаружили, что он обладает выраженным сосудорасширяющим свойством. В 1927 г. Бест с коллегами доказал, что вещество является естественным компонентом тканей человека. Льюис назвал его «вещество H».

Гистамин вызывает сокращение бронхов и гладких мышц кишечника, диарею, расширение сосудов и напрямую связанное с ним снижение артериального давления и отек. Кроме того, воздействуя на 2-й тип рецепторов, он стимулирует секрецию соляной кислоты.

Описано три типа гистаминовых рецепторов, в виде лекарственных препаратов существуют блокаторы первых двух. Блокаторы H1-рецепторов применяются при аллергических реакциях, блокаторы H2-рецепторов — для уменьшения секреции соляной кислоты и продукции пепсина в желудке. Были неоднократные попытки создать стимуляторы и блокаторы H3-рецепторов, но ни одна попытка не увенчалась успехом.

И первое, и второе поколения

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов традиционно применяются для лечения аллергии. Препараты этой группы появились раньше остальных. Может быть, именно поэтому их начали называть «антигистаминными»?

Свою историю они ведут с 40-х гг. прошлого века. К настоящему времени выделяют, как минимум, два поколения препаратов. Основной принцип деления — влияние на центральную нервную систему и развитие седативного эффекта. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, которые часто называют «седативными», способны проникать в структуры мозга и взаимодействовать с центральными рецепторами. Кроме того, препараты первого поколения нельзя назвать селективными — попутно они способны блокировать холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы.

Кстати, именно с центральным холинолитическим действием Н1-блокатора дименгидрината связано противорвотное и противоукачивающее действия. Видимо, преобладание этих эффектов привело к появлению известного средства от укачивания.

И от желудка тоже

Блокаторы 2-го типа гистаминовых рецепторов применяются в гастроэнтерологии. Их удел — снижение секреции соляной кислоты и активности пепсина в желудке. Появившись позже антигистаминных, группа препаратов получила название «антисекреторные».

Препараты группы селективно действуют на Н2-рецептор и не оказывают эффектов, опосредованных взаимодействием с другими видами рецепторов.

Главное отличие «антисекреторных» препаратов — они подавляют систему цитохрома печени Р450. Эффект более выражен у первого поколения — циметидина, что определяет высокий риск лекарственного взаимодействия.

В наши дни широкое применение нашли блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов следующих поколений — ранитидин и фамотидин, ввиду их минимального влияния на систему цитохрома и, следовательно, минимального количества побочных эффектов, обусловленных взаимодействием лекарств.

И в сыре тоже

Надо сказать, что основным «хранилищем» гистамина у человека являются тучные клетки, концентрация клеток высока в коже, кишечнике и бронхах. Однако гистамин присутствует в организме животных, встречается в составе ядов и растений. Как ни странно, он есть и в продуктах питания — сырах, томатах, вине. Некоторые сорта рыб содержат предшественник «вещества Н» в большом количестве и при определенных обстоятельствах даже могут стать причиной гистаминового отравления. Даже лекарственные вещества, например миорелаксант суксаметония хлорид, кровезаменители на основе декстрана, а также рентгеноконтрастные вещества способствуют высвобождению гистамина из тучных клеток.

Правильные ответы на тест:

Вопрос 1 — g.
Вопрос 2 — a.
Вопрос 3 — a.
Вопрос 4 — b.
Вопрос 5 — c.
Вопрос 6 — a.
Вопрос 7 — b.
Вопрос 8 — b.
Вопрос 9 — e.
Вопрос 10 — a.