GSK провела свою самую крупную сделку за последнее десятилетие

Фармацевтический гигант GSK сообщил в пресс-релизе о покупке американской биотехнологической компании Nuvalent за 10,6 млрд долл. Предложенная цена превысила ее рыночную стоимость на 40%.

Британской корпорации достанется технология создания ингибиторов киназ — ферментов, регулирующих деление клеток и способных спровоцировать начало злокачественных процессов. При мутациях они остаются постоянно активными, непрерывно стимулируя рост опухоли. Для исследования их атомной структуры Nuvalent применяет трехмерное компьютерное моделирование и алгоритмы искусственного интеллекта, после чего синтезирует малые молекулы, обеспечивающие максимально точное и прочное соединение с онкогенными белками.

Рак быстро адаптируется, сводя на нет многие методы лечения. Поэтому лекарственные вещества изначально разрабатываются так, чтобы прочно блокировать киназу даже после того, как новообразование мутирует. Они прицельно воздействуют на мишень, не затрагивая структурно схожие белки, что существенно снижает токсичность по сравнению со старыми поколениями препаратов. Технология также позволяет им преодолевать гематоэнцефалический барьер — защитную оболочку мозга, непроницаемую для большинства противоопухолевых средств, открывая возможность лечить метастазы в головном мозге.

Флагман сделки — зидесамтиниб (zidesamtinib, NVL-520). Он подавляет киназу ROS1 для борьбы с немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ). Его ключевое отличие — способность эффективно воздействовать на мутацию G2032R, известную своей устойчивостью к большинству существующих препаратов. Данные I/II фазы клинических испытаний (КИ) ARROS-1, где разработка уменьшила размер опухоли минимум на треть у 89% ранее не получавших ингибиторы тирозинкиназ (TKI) участников, уже поданы на рассмотрение в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Регулятор должен вынести решение 18 сентября 2026 года.

Второй перспективный актив — неладалкиб (neladalkib, NVL-655), который блокирует киназу ALK при НМРЛ и справляется с различными мутациями, в том числе G1202R. При этом он не затрагивает тропомиозин-рецепторные киназы (TRK) — именно их ингибирование старыми средствами вызывало у больных такие когнитивные расстройства, как галлюцинации, нарушения памяти и координации. Экспериментальный препарат успешно завершил II фазу КИ ALKOVE-1: у 83% добровольцев, которые до этого не проходили курс с использованием ингибиторов TKI, отмечено сокращение размера опухоли минимум на треть. Решение FDA по его регистрации ожидается 27 ноября этого года. Nuvalent также приступила к проведению III фазы КИ ALKAZAR, где неладалкиб сравнивается с алектинибом — текущим стандартом лечения НМРЛ, вызванного транслокацией ALK.

Сделка стала рекордной для GSK за последние десять лет. Среди аналогичных поглощений этого года в области онкологии — приобретение концерном Eli Lilly стартапа Kelonia Therapeutics за 7 млрд долл. и соглашение BMS с китайской Hengrui Pharma на 15,2 млрд долл. по совместной разработке 13 онкопрепаратов.